2022-03-04
No CAS:144689-24-7
Fórmula molecular: C24H26N6O3
Peso molecular: 446,5
Número EINECS: 646-413-5
Introducción
Olmesartán es un bloqueador de los receptores de angiotensina II, ampliamente utilizado para el tratamiento de la hipertensión. El Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (RAAS) juega un papel importante en el desarrollo y la progresión de muchas enfermedades como la hipertensión, la insuficiencia cardíaca, la aterosclerosis y la nefropatía diabética.
En los últimos años, la comprensión de las personas sobre el SRAA se sigue actualizando y los antagonistas de los receptores de angiotensina II tipo 1 (AT1) (también conocidos como bloqueadores de los receptores de angiotensina) se han utilizado cada vez más en la práctica clínica.
Propiedades
Punto de fusión: 186-188°C
Punto de ebullición 738,3±70,0 °C (previsto)
Densidad: 1,33
Condiciones de almacenamiento: -20°C Congelador
pka: 2,39±0,50 (previsto)
Forma: polvo
Efectos farmacológicos
Olmesartán es un agente bloqueador del receptor (tipo AT1) de la angiotensina II (Ang II) no peptídico. Olmesartan causa menos efectos adversos y no desencadenará tos seca, sarpullido y edema angioneurótico que pueden ser causados por los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
Además, el olmesartán tiene efectos antihipertensivos fuertes y duraderos. Ang II es una sustancia importante en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, que promueve la constricción de los vasos, la síntesis de aldosterona, la contractilidad cardíaca y la reabsorción renal de sodio.
El olmesartán interrumpe los efectos de retroalimentación negativa de Ang II sobre la secreción de renina al evitar selectivamente que Aug II se una a los receptores AT1 de las células del músculo liso vascular, lo que da como resultado una mayor actividad de renina activada por renina plasmática y un aumento de las concentraciones circulantes de Ang II, mientras que no tuvo un efecto significativo. sobre el efecto antihipertensivo de olmesartán.
Advertencias
Olmesartán está contraindicado en:
Pacientes alérgicos a IECA, aspirina y/o penicilina.
Pacientes con riesgo de angioedema.
Pacientes con antecedentes de discontinuación debido a sibilancias laríngeas, angioedema de la cara, lengua o cuerdas vocales.
Pacientes con estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía hipertrófica u obstrucción del canal de salida del ventrículo izquierdo.
Pacientes con insuficiencia renal (estenosis de arteria renal única o doble), insuficiencia hepática (cirrosis biliar u obstrucción del tracto biliar).
Pacientes con diabetes mellitus.
Pacientes que toman diuréticos conservadores de potasio o medicamentos que complementan el potasio.
Niños: no se dispone de datos clínicos en pacientes menores de 18 años, por lo que no se recomienda el uso de Olmesartán.
Embarazo: El uso de olmesartán en la etapa media y tardía del embarazo puede causar daños (como disminución de la presión arterial, hiperpotasemia, anemia neonatal, craneosinostosis, anuria e insuficiencia renal) o la muerte del feto (o de los recién nacidos).
Lactancia: Las pruebas en animales han demostrado que el olmesartanato se puede secretar en la leche materna, mientras que se desconoce si se puede secretar en la leche materna humana o no.Cirugía que requiere anestesia general: los medicamentos que causan una disminución de la presión arterial pueden bloquear la formación de Ang II después de la liberación compensatoria de renina.Los pacientes que tienen insuficiencia cardíaca e hiponatremia y que están tomando diuresis y recibiendo diálisis renal tendrán un mayor riesgo de hipotensión.