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¿Para qué se utiliza el ácido ursodesoxicólico?

2022-02-25

El ácido ursodesoxicólico es un colelitiasis de uso común en el departamento de gastroenterología, y también un agente de disolución de la colelitiasis, por lo que puede usarse en el tratamiento de cálculos biliares en circunstancias normales, bajo la premisaque la vesícula biliar tiene una función de contracción normal.


Cuando solo se usa para el tratamiento lítico, el curso del tratamiento es de 6 a 24 meses y la dosis oral es de 10 ml por kg de peso corporal por día. Además, el medicamento puede tratar enfermedades hepáticas colestásicas, como colestásica primaria. cirrosis. Al mismo tiempo, también puede tratar la gastritis por reflujo biliar, cada vez 250 mg, una vez al día, antes de acostarse por vía oral.


Este producto es polvo blanco; Sin olor, sabor amargo. Es soluble en etanol pero insoluble en cloroformo. Es soluble en ácido acético y soluble en solución de prueba de hidróxido de sodio. Punto de fusión El punto de fusión de este producto es 200 ~ 204℃. Se tomó el rizo específico, se pesó con precisión, se disolvió con etanol anhidro y se diluyó cuantitativamente para hacer una solución que contenía 40 mg por 1 ml. El rizo específico es de +59,0 a +62,0.

Este medicamento puede promover la secreción de ácido biliar endógeno y reducir la reabsorción. Antagoniza el efecto citotóxico del ácido biliar hidrofóbico y protege la membrana celular del hígado. Disolución de cálculos de colesterol; Las cápsulas de ácido ursodesoxicólico no deben tomarse al mismo tiempo que medicamentos como calenina (colesterolamina), Caletipol (colestilamina), hidróxido de aluminio y/o hidróxido de aluminio trisilicato de magnesio, ya que estos medicamentos pueden unirse al ácido ursodesoxicólico en el intestino, lo que impide la absorción. y afectando la eficacia.


Las cápsulas de ácido ursodesoxicólico se deben tomar dos horas antes o dos horas después de tomar el medicamento si se debe tomar el medicamento anterior. La cápsula de ácido ursodesoxicólico puede aumentar la absorción de ciclosporina en el tracto intestinal. Los pacientes que toman ciclosporina deben controlar la concentración sérica de ciclosporina y ajustar la dosis de ciclosporina si es necesario. En algunos casos, la cápsula de ácido ursodesoxicólico reducirá la absorción de ciprofloxacino.


1. Farmacodinámica
El ácido ursodesoxicólico (UDCA) es el isómero 7 del ácido goosenodesoxicólico (ácido biliar primario en la bilis normal), que tiene las siguientes características funcionales:

(1) aumentar la secreción de ácido biliar, conducir al cambio de la composición del ácido biliar y aumentar su contenido en la bilis, lo que es beneficioso para el efecto de la bilis.

(2) Puede inhibir la síntesis de colesterol hepático, reducir significativamente la cantidad de colesterol y éster de colesterol en la bilis y el índice de saturación de colesterol, lo que favorece la disolución gradual del colesterol en los cálculos. UDCA también promueve la formación de complejos cristalinos de colesterol líquido, que aceleran la excreción y eliminación de colesterol de la vesícula biliar al intestino.

(3) Relaja EL esfínter de Oddi para fortalecer la vesícula biliar.

(4) Reducir la grasa hepática, aumentar la actividad de la catalasa hepática, promover la acumulación de glucógeno hepático y mejorar la capacidad del hígado de antitoxina y desintoxicación; También puede reducir la concentración de triacilglicerol en el hígado y la sangre.

(5) Inhibir la secreción de enzimas digestivas y fluidos digestivos.

(6) los resultados también muestran que el UDCA en la enfermedad hepática crónica tiene un efecto inmunomodulador, puede reducir significativamente el tipo de células hepáticas... la expresión de los antígenos de histocompatibilidad de leucocitos humanos (HLA), reduce el número de activación de las células T.

En comparación con este fármaco, el ácido desoxicólico de ganso (CDCA) es básicamente el mismo en cuanto al mecanismo de disolución de cálculos y la eficacia, pero la CANTIDAD de CDCA es grande, la tolerancia es un poco escasa, la incidencia de diarrea es alta y tiene ciertas toxicidad para el hígado. Los datos extranjeros sugieren que este medicamento también tiene las siguientes características:

(1) causado por la disolución del efecto de piedra más rápido que CDCA.

(2) A diferencia de la CDCA, el peso del paciente no es un predictor del éxito del tratamiento.

(3) Existe evidencia de que la tasa de disolución de este fármaco para cálculos más grandes es mayor que la de CDCA.

(4) La eficacia de este fármaco depende de la dosis. Por lo tanto, el CDCA rara vez se ha utilizado y este fármaco se recomienda como primera opción para el tratamiento de los cálculos biliares de colesterol.

2. Farmacocinética

Este fármaco es débilmente ácido, que se absorbe rápidamente a través de la difusión pasiva después de la administración oral, y se producen dos picos de concentración del fármaco en la sangre a la hora y a las 3 horas respectivamente. bajo. El sitio más efectivo de absorción es el íleon, que tiene un ambiente moderadamente alcalino. Después de la absorción, se une a la glicina o la taurina en el hígado y se descarga de la bilis al intestino delgado para participar en la circulación enterohepática.


El ácido litocólico (LCA) fue convertido por bacterias en la misma parte hidrolizada de UDCA en el intestino delgado, mientras que la otra parte fue convertida por bacterias en ácido litocólico (LCA), lo que disminuyó su posible toxicidad hepática. El efecto terapéutico de este fármaco estuvo relacionado con la concentración del fármaco en la bilis, pero no con la concentración plasmática. La vida media es de 3,5 a 5,8 días, se excreta principalmente con las heces, con una pequeña cantidad de excreción renal. No está claro si el UDCA se excreta en la leche materna humana, ya que solo aparece una pequeña cantidad de UDCA en el suero después de la administración oral y, por lo tanto, cantidades muy pequeñas, incluso si el UDCA puede secretarse en la leche.


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