CAS 148553-50-8 ¿Qué es la pregabalina?

No CAS.:148553-50-8

Fórmula molecular: C8H17NO2
Peso molecular: 159,23

¿Qué es la pregabalina?

PregabalinaEs un fármaco antiepiléptico, también llamado anticonvulsivo. Actúa ralentizando los impulsos dentro del cerebro que provocan las convulsiones. La pregabalina también afecta las sustancias químicas del cerebro que envían señales de dolor a través del sistema nervioso.

La pregabalina se emplea para tratar el dolor causado por la fibromialgia o dolor nervioso en personas con diabetes (neuropatía diabética), herpes zóster (neuralgia posherpética) o lesión de la médula espinal.

La pregabalina también se usa con otros medicamentos para tratar las convulsiones de aparición parcial en adultos y niños que tienen al menos 1 mes de edad.

La pregabalina también se puede utilizar para fines incluidos en el directorio de esta guía de medicamentos.

El carácter de la pregabalina

• Punto de fusión: 194-196°C

• Rotación específica: D23+10,52°(c=1,06 en agua)

• Punto de ebullición: 274,0 ± 23,0 °C (previsto)

• Densidad: 0,997 ± 0,06 g/cm3 (predicha)

• Punto de inflamación: 9 ℃

• Condiciones de almacenamiento: StChemicalbookoreatRT

• Solubilidad Agua Desionizada:≥10mg/mL

• Coeficiente de acidez (pKa) 4,23 ± 0,10 (previsto)

• Morfología: Polvo Blanco

  
  

Los usos y métodos de síntesis de pregabalina.

Usos: nuevos fármacos antiepilépticos

Introducción La pregabalina es un agonista o antagonista del receptor del ácido no gamma-aminobutírico (GABA), un nuevo modulador de los canales de calcio que bloquea los canales de calcio dependientes del voltaje y reduce la liberación de neurotransmisores. Se utiliza principalmente clínicamente para la neuralgia asociada con la neuropatía periférica diabética de Chemicalbook, la neuralgia posherpética y el tratamiento complementario de adultos con convulsiones parciales, trastorno de ansiedad generalizada, neuralgia central (incluida la neuralgia que acompaña a una lesión de la médula espinal, accidente cerebrovascular y esclerosis múltiple) y fibromialgia.

Usos La pregabalina se usa principalmente para el tratamiento de la neuralgia periférica y el tratamiento complementario de las convulsiones parciales limitadas.

Efectos farmacológicosLa pregabalina tiene una alta afinidad por el sitio α2-δ (una subunidad auxiliar del canal de calcio dependiente de voltaje) en los tejidos del sistema nervioso central, aunque el mecanismo de acción de la pregabalina no se comprende completamente. Sin embargo, los resultados de la prueba Chemicalbook modificada en ratones y los resultados de pruebas con compuestos estructuralmente similares a la pregabalina (p. ej., gabapentina) sugieren que la unión de la pregabalina al sitio α2-delta está asociada con la supresión del dolor y los efectos anticonvulsivos en modelos animales. de pregabalina.

El método de preparación para preparar cápsulas de pregabalina tiene los siguientes pasos.

(i) pasar la materia prima de pregabalina a través de un tamiz de malla 30 (apertura de 600 µm) en un granulador con agitación, pasar la materia prima de pregabalina que ha pasado el tamiz de malla 30 a través de un tamiz de malla 60 (apertura de 250 µm) y una malla de 80 ( abertura 180 μm) a su vez, tomando el polvo de gránulo de pregabalina que ha pasado el tamiz de malla 60 y no ha pasado el tamiz de malla 80 y se deja a un lado.

(ii) Pasar la lactosa en el tamiz de agitación alternativamente a través de un tamiz de malla 80 (apertura de 180 μm) y un tamiz de malla 120 (apertura de 120 μm), tomando el polvo de los gránulos de lactosa que han pasado por el tamiz de malla 80 y el Chemicalbook que no han pasado. a través de un tamiz de malla 120 y reservar.

③ Primero, el polvo de gránulo de Premarin obtenido en el paso ① (tamaño de partícula D50 de 180 μm ~ 220 μm, tamaño de partícula D90 de 250 μm ~ 280 μm) y el aglutinante se mezclaron bien en el mezclador de movimiento multidireccional, y luego el lubricante y el gránulo de lactosa. Se añadió el polvo obtenido en el paso 2 (tamaño de partícula D50 de 120 μm ~ 140 μm, tamaño de partícula D90 de 160 μm ~ 180 μm). Finalmente, los materiales mezclados se llenaron directamente en la máquina llenadora de cápsulas automática para obtener cápsulas de pregabalina.

La pregabalina, un tratamiento antiepiléptico y para el dolor neuropático, es un nuevo fármaco antiepiléptico con una estructura molecular del ácido gamma-aminobutírico y, por tanto, un efecto antiespástico, desarrollado con éxito por Pfizer para el tratamiento de la neuralgia periférica o como complemento del tratamiento de las convulsiones parciales. . En diciembre de 2008, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la pregabalina (nombre comercial "Lirica") para el tratamiento de la neuralgia periférica (DPN) y la neuralgia posherpética (NPH), la enfermedad urinaria de Gly cochemicalbook, las dos formas más comunes de dolor neuropático. El dolor neuropático es uno de los síndromes de dolor crónico más difíciles de tratar, caracterizado por dolores sordos, ardientes y punzantes. El dolor neuropático puede ser desencadenado por muchas causas, incluidas la diabetes, las infecciones (como el herpes zoster), el cáncer y el SIDA.